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国内首家！IPHASE大白猪肝微粒体助力兽药代谢药物研究

2026-08-07

在创新药物研发全链条中，体外药物代谢模型的精准度是决定实验数据临床转化效率、规避研发后期风险、提升新药上市成功率的核心核心要素。传统兽药代谢药物研究多采用大鼠、小鼠等啮齿类动物肝微粒体，但由于物种间代谢系统差异性显著，常出现体外筛选结果与人体临床代谢特征不匹配、数据参考价值有限等问题。与此同时，人体肝微粒体（Human Liver Microsomes）受伦理审批严格、组织来源稀缺、制备成本高昂、批次稳定性差等多重限制，无法满足药物早期高通量筛选、机制深度研究、批量重复性验证的产业化科研需求。
针对药物体外代谢研究的行业核心痛点，IPHASE作为体外研究生物试剂引领者，率先突破核心技术壁垒，成功研发并推出国内首家大白猪肝微粒体（Large white pig liver microsomes）。依托大白猪在物种生理、代谢酶谱系上与人类的高度同源性优势，构建出更贴合人体真实代谢特征、酶活性稳定、适配场景全面的新型非人源体外代谢研究模型，有效弥补啮齿类动物模型与人体代谢差异大、人体肝组织样本受限的行业短板，为创新药、仿制药、中药现代化及兽药研发的早期代谢筛选、代谢机制解析、安全性毒理评价提供高效、精准、标准化的全新科研支撑。

01 肝微粒体（Liver Microsomes）药物体外代谢研究的核心金标准工具
肝微粒体（Liver Microsomes）是肝细胞经匀浆、离心后获得的富含内质网碎片的亚细胞组分，是药物体外代谢研究的核心工具，其核心成分不仅包含细胞色素P450酶系（CYP450）、NADPH-细胞色素P450还原酶等I相代谢关键酶，还含有葡萄糖醛酸转移酶、磺基转移酶等II相代谢相关酶类，可同时催化药物的氧化、还原、水解（I相代谢）及结合反应（II相代谢），全面模拟体内肝脏对药物的完整生物转化过程。相较于原代肝细胞（Primary Hepatocytes）、肝S9组分（Liver S9 Fractions）等常规体外代谢体系，纯化后的肝微粒体杂蛋白含量低、干扰因子少、代谢酶活性高度富集，可专一性聚焦药物代谢反应过程，精准定量药物代谢速率、清晰解析代谢途径、精准鉴定代谢产物谱（Metabolite Profiling）。同时具备实验体系简单、操作便捷、重复性优异、适配高通量筛选等核心优势，被广泛应用于药物代谢稳定性评价、代谢酶亚型甄别、药物-药物相互作用（DDI）评估、代谢毒性预测、候选化合物结构优化等药物研发全维度场景，是新药早期研发阶段不可或缺的核心实验载体。

02 大白猪（Large white pig）物种独特科研优势解析
大白猪是生物医学、药理学、毒理学研究中公认的优质大动物模式模型（Large Animal Model），相较于大鼠、小鼠等啮齿类模式生物，其生理结构、代谢调控机制、肝脏酶谱系与人类高度契合，是衔接体外基础研究与人体临床应用的最优非人源代谢模型之一，在药物精准代谢研究领域具备不可替代的科研价值。

其最核心的科研优势为药物代谢酶系统高度同源。大量药理学研究证实，大白猪肝脏CYP450核心代谢酶系的基因亚型组成、蛋白表达水平、底物催化活性、代谢动力学特征与人类高度相近，其中与临床药物代谢密切相关的CYP3A、CYP2D、CYP2C、CYP1A2等核心亚型的匹配度，显著优于大鼠、小鼠等传统啮齿类动物模型。该特性可最大程度降低种属差异导致的实验系统误差，精准还原小分子药物、中药活性成分、生物制剂在人体内的I相、II相代谢规律，大幅提升体外实验数据的临床转化价值。除代谢酶谱系外，大白猪的肝脏解剖结构、肝细胞生理功能、胆汁酸合成组成、胆汁排泄通路及体内代谢调控信号通路均与人类高度相似，可真实模拟各类药物在人体肝脏内的吸收、代谢、转化及清除过程，尤其适用于肝胆靶向药物、中枢神经系统药物、抗感染药物、兽药及中药复方制剂的代谢研究，有效解决传统模型实验数据与临床脱节、参考价值不足的行业难题。

在实验室产业化应用层面，大白猪具备极强的实操适配性与规模化优势。相较于恒河猴、比格犬等大型实验动物，大白猪标准化饲养体系成熟、养殖成本可控、个体体型适中，肝脏组织取材便捷、损伤小、样本活性高；同时大白猪遗传背景稳定、繁殖周期规律、批次个体差异极小，可长期持续提供标准化、均一化的高品质肝组织原料，为大白猪肝微粒体的批量制备、高通量药物筛选、多次重复验证实验提供稳定充足的物料保障，完美兼顾科研精准度与产业研发效率。

03 IPHASE 大白猪肝微粒体（Large white pig liver microsomes）
依托成熟的亚细胞组分分离纯化技术、标准化制备工艺及严苛的全流程质控体系，IPHASE自研自产的国内首家大白猪肝微粒体（Large white pig liver microsomes），相较于传统鼠肝微粒体、兔肝微粒体等常规产品，在代谢精准度、批次稳定性、场景适用性上实现全方位升级，核心科研竞争力行业领先。在药物发现前期，可实现高通量代谢筛选，快速剔除代谢不稳定、易蓄积、代谢产物有毒性的候选化合物，缩减研发周期、降低前期研发投入成本；在代谢机制研究阶段，可解析药物完整代谢通路、明确关键代谢酶亚型介导机制，为药物结构修饰与优化提供核心实验依据；在临床前安全性评价阶段，可提前预判药物代谢产物毒性、评估联合用药相互作用风险，为临床安全用药方案优化、个性化医疗研究提供关键数据支撑。

此外，IPHASE技术人员分别以配置浓度为500uM的7-乙氧基香豆素和250uM的睾酮为阳性底物，通过测量其产物7-羟基香豆素和6β-羟基睾酮的生成速率来代表酶活，在37℃下共同孵育10min，其结果满足代谢稳定性要求，表明IPHASE国内首家大白猪肝微粒体（Large white pig liver microsomes）生产成功！

Marker Substrate

Reaction

Rate

7-Ethoxycoumarin

O-dealkylation (500uM)

1425 ±37.93 pmol/

mg protein/min

6β-hydroxy-

testosterone（250μM）

2116 ±48.61 pmol/

mg protein/min

Keywords：大白猪肝微粒体；大白猪；肝微粒体；代谢稳定性；Large white pig liver microsomes；Large white pig；Liver microsomes; Metabolic stability；CYP450；ADME；

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