1 概述
1.1 药物代谢研究简介
药物代谢研究是创新药物研发的重要内容，它不仅决定了创新药物制剂研发的成败，而且与创新药物研发的速度和质量有密切关系。因而，药物代谢研究在新药研发工程中具有不可或缺的重要作用，研究药物代谢对于了解药物在体内的变化过程至关重要。
药物代谢研究的方法主要分为体内和体外两种。体内代谢法因药物在生物体内的分布较广，加上代谢转化的器官和酶系的多样性，使药物及其代谢产物在体内的浓度比较低，代谢产物的检测具有一定的困难。体外代谢法在短时间内可以得到大量的代谢产物，且代谢条件可控，代谢体系比较“干净”，代谢物易于分离、提取，有利于代谢途径研究及代谢产物结果的确定等，因而，体外代谢法具有突出的优越性。
由于肝脏是药物代谢的主要场所，体外代谢模型多以肝脏为基础。目前，研究体外代谢方法主要有：肝微粒体体外温孵法、重组P450酶体外温孵法、肝细胞体外温孵法、肝脏离体灌流法和肝切片法。其中，肝微粒体体外温孵法与其他体外代谢方法相比，酶制备简单，代谢过程快，重现性好，易大量操作，同时可用于药物代谢酶的抑制及体外清除等方面的研究，因而在实际工作中应用较为普遍。
1.2 药物代谢
药物代谢，又称药物的生物转化（biotransformation），是指药物经过体内吸收、分布之后，在药酶的作用下经历化学结构变化的过程，是药物从体内消除的主要方式之一。药物在体内的生物转化，分为Ⅰ相代谢反应和Ⅱ相代谢反应。
肝脏是药物代谢的重要器官，是机体进行生物转化的主要场所，含有参与药物代谢Ⅰ相代谢和Ⅱ相代谢的各种酶。UGT家族是人体内仅次于CYP450家族的第2大药物代谢酶。UGT介导的葡萄糖醛酸结合代谢不仅会显著影响药物的口服生物利用度和药物的体内药动学过程，同时还与一些临床药物-药物相互作用、药物-草药相互作用、药物-食物相互作用，以及高胆红素血症、癌症、自身免疫性肝炎等多种疾病的发生发展密切相关。
UGT催化的葡萄糖醛酸化代谢反应是以尿苷5’-二磷酸葡萄糖醛酸（UDPGA）为葡萄糖醛酸的供体将一分子的葡萄糖醛酸转移到含有羟基、羧基、氨基、巯基以及酸性碳原子等基团的脂溶性小分子底物上。葡萄糖醛酸和小分子底物的结合使这些脂溶性小分子底物的水溶性得到改善，进而更容易被排出体外。
1.3药物的Ⅱ相代谢
药物的Ⅱ相代谢，又称结合反应，是药物在Ⅱ相代谢反应中与一些内源性的物质（如葡萄糖醛酸、甘氨酸、硫酸等）结合或经甲基化、乙酰化排出体外。药物的结合反应，常常使其转化为无活性的代谢物，且极性增加，以便药物排出体外。
药物的结合反应包括葡萄糖醛酸结合、硫酸化、乙酰化、甲基化、谷胱甘肽结合、氨基酸结合及缩合反应等。葡萄糖醛酸结合反应是体内生物转化最重要、最普遍的结合反应。葡萄糖醛酸基的直接供体是尿苷二磷酸葡萄糖醛酸（UDPGA）（见图1）。

4.2 试剂盒优势
便捷——本试剂盒省去了肝微粒体制备和试剂配制时间，可以直接使用，大大缩短了实验周期。 
准确——本试剂盒各成分均经过严格的质量检测，实验结果准确、可靠、重现性高。
稳定—— 本试剂盒稳定性强、易于运输和保存。
4.3 产品组成
50反应/盒，200μL/反应。

注：阳性底物为7-羟基香豆素（1mM）。
4.4 产品使用说明
1. 试验组:
1) 冰浴融化试剂盒各组分，置于冰上待用；
2) 除微粒体外，将孵育体系其它各组分按照配比混合并吹吸混匀，于37℃预孵育5min；
例：200μL孵育体系配制:

3) 将以上混合液195μL/管分装至2.0mL离心管中，于37℃水浴中保温， 5μL/反应加入肝微粒体，吹吸3次混匀，于37℃水浴条件下启动代谢反应，使用秒表计时；
4) 于设定孵育时间点，向孵育体系中加入终止液终止反应（如预冷乙腈，预冷乙腈体积：孵育体系体积=1:1）。
4.5 注意事项
1）试验开始前，请自行准备1.5mL离心管、不同规格枪头、乙腈、37℃水浴锅等。
2）本产品仅供科研使用，不能用于人体及动物的治疗或临床诊断。
3）使用前，需于冰浴条件下解冻并混合均匀。
4）于-70℃冰箱冷冻保存，切勿反复冻融。
5）在使用过程中，也可根据实际实验需求调整各组分的加入量。
6）D-葡萄糖二酸-1.4-内酯为葡萄糖醛酸结合物的水解抑制剂，可根据实际需求选择是否加入。