Ⅱ相代谢稳定性试剂盒/肝微粒体代谢稳定性（二相代谢）试剂盒
产品介绍
Ⅱ相代谢，又称结合反应，指Ⅰ相代谢产物或原型药物在酶的影响下与内源性小分子发生结合，使药物毒性、活性降低或极性增加而易于排出的反应。在药物的Ⅱ相代谢中，与葡萄糖醛酸的结合反应最为常见，由微粒体中的糖醛酸转移酶催化尿苷二磷酸葡萄糖醛酸（UDPGA）进行反应，形成葡萄糖苷酸，使其水溶性增加，易于排出体外。因此，如若加入肝微粒体和UGT系统，便可重建Ⅱ相代谢体系，从而进行Ⅱ相代谢稳定性研究。
Ⅱ相代谢稳定性试剂盒是以肝微粒体体外温孵法为指导而开发的，提供了药物Ⅱ相代谢中葡萄糖醛酸结合反应的所有试剂，可直接用于药物的Ⅱ相代谢稳定性研究。
根据微粒体种属的不同，该试剂盒可分为人肝微粒体型（男/女）、恒河猴肝微粒体型（雄/雌）、比格犬肝微粒体型（雄/雌）、大鼠肝微粒体型（雄/雌）和小鼠肝微粒体型（雄/雌）。
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0111061
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Ⅱ相代谢稳定性试剂盒（UGTs）-人肝微粒体男
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0.2mL*50体系
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0111062
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Ⅱ相代谢稳定性试剂盒（UGTs）-人肝微粒体女
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0.2mL*50体系
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0111063
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Ⅱ相代谢稳定性试剂盒（UGTs）-人肝微粒体混合
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0.2mL*50体系
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0111071
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Ⅱ相代谢稳定性试剂盒（UGTs）-猴肝微粒体雄
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0.2mL*50体系
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0111072
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Ⅱ相代谢稳定性试剂盒（UGTs）-猴肝微粒体雌
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0.2mL*50体系
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0111081
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Ⅱ相代谢稳定性试剂盒（UGTs）-比格犬肝微粒体雄
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0.2mL*50体系
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0111082
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Ⅱ相代谢稳定性试剂盒（UGTs）-比格犬肝微粒体雌
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0.2mL*50体系
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0111091
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Ⅱ相代谢稳定性试剂盒（UGTs）-大鼠肝微粒体雄
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0.2mL*50体系
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0111092
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Ⅱ相代谢稳定性试剂盒（UGTs）-大鼠肝微粒体雌
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0.2mL*50体系
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0111101
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Ⅱ相代谢稳定性试剂盒（UGTs）-小鼠肝微粒体雄
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0.2mL*50体系
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0111102
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Ⅱ相代谢稳定性试剂盒（UGTs）-小鼠肝微粒体雌
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0.2mL*50体系
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产品成分
本产品提供了药物Ⅱ相代谢葡萄糖醛酸的结合反应研究用到的所有试剂和肝微粒体，可直接用于药物的葡萄糖醛酸化的研究。
50反应/盒，200μL/反应。
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产品组成
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规格
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数量
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A液（20×）
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500μL /支
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1支
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B液（100×）
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100μL /支
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1支
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肝微粒体（20mg/mL）
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250μL/支
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1支
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UDPGA（50mM）
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1.0mL/支
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1支
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丙甲菌素（250μg/mL）
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1.0mL/支
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1支
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D-葡萄糖二酸-1.4-内酯（50mM）
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1.0mL/支
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1支
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阳性底物（200×）
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50μL /支
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1支
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0.1M PBS缓冲液
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12mL/瓶
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1瓶
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试剂盒优势
便捷——本试剂盒省去了肝微粒体制备和试剂配制时间，可以直接使用，大大缩短了实验周期。
准确——本试剂盒各成分均经过严格的质量检测，实验结果准确、可靠、重现性高。
稳定——本试剂盒稳定性强、易于运输和保存。
适用范围
（1）药品、化学品的Ⅱ相代谢稳定性研究
（2）评价新药前体是否被肝药酶UGT，即葡糖醛酸基转移酶催化发生葡萄糖醛酸化代谢反应，为新药的筛选提供参考
（3）研究新药前体在人和动物肝微粒体中Ⅱ相代谢的代谢特征，为临床前研究的动物选择提供依据
（4）推断新药前体在Ⅱ相代谢反应中的代谢产物，对代谢产物进行鉴定，并对新药的毒性和药效进行预测
（5）本产品仅供科研使用
ADME服务项目
肝微粒体代谢稳定性（人，猴，犬，大鼠，小鼠）
代谢表型研究
代谢产物鉴定
代谢途径鉴定
种属比较研究
CYPP450抑制实验（CYP1A2，CYP2A6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A4）
CYPP450诱导实验
血浆蛋白结合率测定
血浆稳定性试验
跨膜转运试验
药物-药物相互作用
毒理学研究
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酶抑制（IC50）研究试剂盒（7种特异性底物）
酶抑制（IC50）研究试剂盒（单个酶）
NADPH再生系统
UGT孵育系统
0.1M PBS
肝微粒体（人，猴，犬，大鼠，小鼠）
肝S9（人，猴，犬，大鼠，小鼠）
肝原代细胞（人，猴，犬，大鼠，小鼠）
CYP450（CYP1A2，CYP2A6，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A4）
UGT酶
探针底物，代谢产物，抑制剂（CYP1A2，CYP2A6，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A4）
汇智泰康是一家位于中美两地的生物医药合同研发机构，整合中美两地的药物研发技术服务平台，基于AAALAC、GLP、ISO/IEC 17025实验室认证，面向 企业及研发机构提供分析化学、DMPK、生物学、以及毒理安全性评价产品与服务。
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