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UGT酶代谢表型研究解决方案

2024-04-19

尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶（UGT）是人体Ⅱ相代谢中最重要的酶之一，参与着很多药物的代谢清除过程。UGT酶的辅助因子是尿苷二磷酸葡萄糖醛酸（UDPGA），UGT酶可催化UDPGA转移葡萄糖醛酸结构与内源性物质（如胆红素、脂肪酸、甾体类激素等）和外源性物质（如食物中的化合物、药物、环境污染物等）发生结合反应，其结合后产生的化合物通常更具水溶性，易通过胆汁或者尿液排出体外，从而起到解毒的作用。

一、UGT酶简介

UGT酶属于膜蛋白结合家族中的一类糖基转移酶，主要以单体、二聚体或具有同源和异源酶的寡聚体形式存在于内质网中。目前已有研究表明，人类的UGT酶可根据其氨基酸序列的同源性进一步分为4家族(UGT1、UGT2、UGT3和UGT8)和5亚家族(1A、2A、2B、3A和8A)，共22种亚型（如表1所示）。其中UGT1和UGT2是最重要的药物葡萄糖醛酸代谢酶，影响着大约55%的药物以及内源性分子(包括胆红素、胆汁酸等物质)的转化。

表1 人类UGT酶分类

家族	亚家族	亚型
UGT1	UGT1A	UGT1A1、UGT1A3、UGT1A4、UGT1A5、UGT1A6、 UGT1A7、UGT1A8、UGT1A9、UGT1A10
UGT2	UGT2A	UGT2A1、UGT2A2、UGT2A3
UGT2	UGT2B	UGT2B4、UGT2B7、UGT2B10、UGT2B11、UGT2B15、UGT2B17、UGT2B28
UGT3	UGT3A	UGT3A1、UGT3A2
UGT8	UGT8A	UGT8A1

二、 IPHASE UGT酶代谢表型研究

药物代谢酶表型鉴定研究是临床前药物代谢研究的重要内容之一。目前，重组酶法是酶表型研究较为常用的方法，重组酶只含有单一的酶亚型，排除了其它代谢酶的干扰，在代谢酶表型鉴定、药物代谢途径确认、药物代谢多态性实验等方面取得广泛应用。

IPHASE作为体外研究生物试剂引领者，凭借先进的设备、专业的技术人员和多年的研发经验，现已研发出UGT1A1、UGT1A3、UGT1A4、UGT1A6、UGT1A7、UGT1A8、UGT1A9、UGT1A10等8种高品质、高活性的UGT1系列重组酶，助力药物Ⅱ相代谢酶表型研究。

IPHASE技术人员选用部分自研UGT重组酶和某一知名品牌UGT重组酶为对照代谢系统，在相同实验条件下进行了体外孵育试验，结果显示：IPHASE自研重组酶产品的底物半衰期优于或持平于竞品公司相同产品。

图1 UGT1A重组酶数据对比结果

注：

UGT1A1代谢底物为PF-06409577;

UGT1A3代谢底物为替米沙坦；

UGT1A4代谢底物为三氟拉嗪；

UGT1A6/UGT1A9/UGT1A10的代谢底物为7-羟基-4（三氟甲基）-香豆素。

名称	规格
人UGT1A1酶	0.5ml，5mg/ml
人UGT1A3酶	0.5ml，5mg/ml
人UGT1A4酶	0.5ml，5mg/ml
人UGT1A6酶	0.5ml，5mg/ml
人UGT1A7酶	0.5ml，5mg/ml
人UGT1A8酶	0.5ml，5mg/ml
人UGT1A9酶	0.5ml，5mg/ml
人UGT1A10酶	0.5ml，5mg/ml

三、 IPHASE相关产品

除系列UGT1酶代谢表型产品外，IPHASE还具有I相CYP酶代谢表型系列产品，包含CYP450酶代谢表型试剂盒（重组酶法/化学抑制法）及CYP重组酶类，助力广大客户进行药物I相代谢研究。

名称	规格
CYP450酶代谢表型研究试剂盒（化学抑制法-7种抑制剂）-人肝微粒体	0.2ml*50 test
CYP450酶代谢表型研究试剂盒（化学抑制法-7种抑制剂）-食蟹猴肝微粒体	0.2ml*50 test
CYP450酶代谢表型研究试剂盒（化学抑制法-7种抑制剂）-比格犬肝微粒体	0.2ml*50 test
CYP450酶代谢表型研究试剂盒（化学抑制法-7种抑制剂）-SD大鼠肝微粒体	0.2ml*50 test
CYP450酶代谢表型研究试剂盒（化学抑制法-7种抑制剂）-ICR/CD-1小鼠肝微粒体	0.2ml*50 test
CYP450酶代谢表型研究试剂盒（重组酶法-7种酶）	0.2ml*105 test
人CYP1A2+还原酶	0.5ml，0.5nM
人CYP2A6+还原酶	0.5ml，0.5nM
人CYP2B6+还原酶	0.5ml，0.5nM
人CYP2C8+还原酶	0.5ml，0.5nM
人CYP2C9+还原酶	0.5ml，0.5nM
人CYP2C19+还原酶	0.5ml，0.5nM
人CYP2D6+还原酶	0.5ml，0.5nM
人CYP2E1+还原酶	0.5ml，0.5nM
人CYP3A4+还原酶	0.5ml，0.5nM
人CYP2C8+还原酶+b5	0.5ml，0.5nM
人CYP1A1+还原酶	0.5ml，0.5nM
人CYP3A5+还原酶	0.5ml，0.5nM
人CYP3A4+还原酶+b5	0.5ml，0.5nM
人CYP2C9+还原酶+b5	0.5ml，0.5nM

IPHASE/汇智和源凭借多年的研发经验，推出了多领域、多种类的高端科研试剂，为药物早期研发提供筛选工具，为生命科学领域的探索提供新材料、新方法和新手段，为食品、药品、化学品等的遗传毒性研究提供便捷产品，望广大科研工作者来电咨询，咨询热线400-127-6686。

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非SCI论文及IF≤5分，500元礼品；

5分＜IF≤8分 800元；

8分＜IF≤10分 1000元；

IF≥10分 2000元；

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